Biyokimyada resept\u00f6r veya alma\u00e7 birbiriyle k\u0131smen \u00f6rt\u00fc\u015fen iki anlam\u0131 vard\u0131r:
\nBirinci anlam\u0131yla resept\u00f6r sinyal transd\u00fcksiyonunda yer alan bir proteindir h\u00fccre d\u0131\u015f\u0131ndaki bir sinyali h\u00fccre i\u00e7ine ta\u015f\u0131r. Sinyalin bir bi\u00e7imden ba\u015fka bir bi\u00e7ime d\u00f6n\u00fc\u015fmesini sa\u011flayan protein h\u00fccre d\u0131\u015f\u0131nda olabilece\u011fi gibi h\u00fccre i\u00e7inde de olabilir. Resept\u00f6re ba\u011flanan molek\u00fcle ligand denir bu bir peptit (\u00f6rne\u011fin bir n\u00f6rotransmitter bir hormon bir ila\u00e7 veya bir toksin olabilir bu ba\u011flanma olunca resept\u00f6r bi\u00e7imini de\u011fi\u015ftirir ve h\u00fccresel bir tepki meydana gelir. Ancak baz\u0131 ligandlar herhangi bir de\u011fi\u015fikli\u011fe neden olmadan sadece resept\u00f6rleri bloke ederler bunlara agonist denir. Ligand etkisiyle resept\u00f6rde meydan gelen de\u011fi\u015fiklikler sonucu fizyolojik tepkiler meydana gelir bunlar liganda atfedilen biyolojik aktiviteyi olu\u015fturur.
\n\u0130kinci anlam\u0131yla resept\u00f6r h\u00fccre d\u0131\u015f\u0131ndaki bir protein veya taneci\u011fin h\u00fccre i\u00e7ine girmek i\u00e7in h\u00fccre zar\u0131nda ba\u011fland\u0131\u011f\u0131 bir molek\u00fcld\u00fcr. H\u00fccreye ba\u011flanan \u015fey bir protein (\u00f6rne\u011fin kolera toksini) bir vir\u00fcs (\u00f6rne\u011fin HIV) veya bir lipoprotein taneci\u011fi olabilir (\u00f6rne\u011fin LDL). Bu ikinci anlam\u0131yla resept\u00f6r genelde protein olmakla beraber bir karbonhidrat veya lipit de olabilir (\u00f6rne\u011fin kolera toksini GM1 adl\u0131 bir gangliozite ba\u011flan\u0131r).
\nBu iki tan\u0131m k\u0131smen \u00f6rt\u00fc\u015f\u00fcrler. Vir\u00fcs veya toksinlerin ba\u011fland\u0131\u011f\u0131 resept\u00f6rlerin baz\u0131lar\u0131 (\u00f6rne\u011fin HIV’in ba\u011flanma resept\u00f6r\u00fc CD34 yukar\u0131da verilen birinci anlam\u0131yla bir sinyal resept\u00f6r\u00fcd\u00fcr). Patojen organizma bu resept\u00f6r\u00fc kendi amac\u0131na g\u00f6re kullanacak \u015fekilde evrimle\u015fmi\u015ftir. Buna kar\u015f\u0131n sinyal resept\u00f6rlerinin hepsi h\u00fccre zar\u0131nda de\u011fildir. \u00d6rne\u011fin n\u00fckleer resept\u00f6rler h\u00fccre \u00e7ekirde\u011finde bulunurlar ve asl\u0131nda transkripsiyon fakt\u00f6rleridir. Bu resept\u00f6rlerin ligandlar\u0131 h\u00fccre zar\u0131ndan kolayl\u0131kla ge\u00e7ebilen steroid hormonlard\u0131r bunlar resept\u00f6rlerine ba\u011flan\u0131nca onlar\u0131n belli genleri aktive etmesine neden olurlar. Baz\u0131 ba\u011flanma resept\u00f6rleri ise sinyal transd\u00fcksiyonu ile ilgileri yoktur. \u00d6rne\u011fin endositik resept\u00f6rler baz\u0131 besinlerin (\u00f6rne\u011fin LDL taneciklerinde bulunan kolesterol ve trigliseritlerin veya transferin taraf\u0131ndan ta\u015f\u0131nan demirin) endositoz yoluyla h\u00fccre i\u00e7ine al\u0131nmas\u0131n\u0131 sa\u011flar. Baz\u0131 sinyal transd\u00fcksiyon resept\u00f6rlerinin h\u00fccre i\u00e7ine aktard\u0131\u011f\u0131 sinyal mutlaka bir molek\u00fcl\u00fcn ba\u011flanmas\u0131 de\u011fildir; sinyal \u0131\u015f\u0131k veya ses titre\u015fimlerinin neden oldu\u011fu resept\u00f6rdeki \u015fekilsel deformasyon da olabilir.<\/p>\n
Genel Bak\u0131\u015f
\n Resept\u00f6rlerin \u015fekil ve etkileri X-\u0131\u015f\u0131n\u0131 kristalografisi ve bilgisayar modellemesi ile ara\u015ft\u0131r\u0131l\u0131r bu y\u00f6ntemler sayesinde resept\u00f6rlerin ba\u011flanma b\u00f6lgelerinde ila\u00e7lar\u0131n etkilerin anla\u015f\u0131lmas\u0131nda b\u00fcy\u00fck ilerleme katedilmi\u015ftir.
\nMembran a\u015f\u0131r\u0131 resept\u00f6r:
\nE=h\u00fccre d\u0131\u015f\u0131
\nI=h\u00fccre i\u00e7i
\nP=plazma zar\u0131<\/p>\n
\u0130\u015flevlerine ve ligandlar\u0131na ba\u011fl\u0131 olarak birka\u00e7 farkl\u0131 tip sinyal transd\u00fcksiyon resept\u00f6r\u00fc tan\u0131mlanabilir:
\nBaz\u0131 resept\u00f6r proteini periferal membran proteinleridir.
\n\u00c7o\u011fu hormon resept\u00f6r\u00fc ve n\u00f6rotransmitter resept\u00f6r\u00fc transmembran proteindir: transmembran resept\u00f6rler h\u00fccre zar\u0131n\u0131n i\u00e7inde yerle\u015fiktir b\u00f6ylece d\u0131\u015far\u0131dan bir ligand\u0131n ba\u011flanmas\u0131 h\u00fccrenin i\u00e7ine do\u011fru sinyal transd\u00fcksiyon yolunun etkinle\u015fmesini sa\u011flar.
\nMetabotropik resept\u00f6rler G proteinleri ile kenetlidir. bunlar iyon kanallar\u0131n\u0131 kontrol eden enzimler arac\u0131l\u0131\u011f\u0131yla h\u00fccreye dolayl\u0131 yoldan etki ederler.
\n\u0130yonotrofik resept\u00f6rler merkezi bir g\u00f6zenek bulunur bu ligand-kap\u0131l\u0131 bir iyon kanal\u0131 olarak i\u015flev g\u00f6r\u00fcr.
\nResept\u00f6rlerin bir di\u011fer ana s\u0131n\u0131f\u0131 h\u00fccre i\u00e7i resept\u00f6rleridir steroid veya intrakrin peptit hormon resept\u00f6rlere ba\u011flan\u0131rlar. Bu resept\u00f6rler ligand ba\u011flan\u0131p aktive olunca genelde h\u00fccre \u00e7ekirde\u011fine girip orada gen ifadesini ayarlar.
\nBa\u011flanma ve Aktivasyon
\n Ligand ba\u011flanmas\u0131 bir denge s\u00fcrecidir. Ligandlar k\u00fctle etki kanununa uygun olarak resept\u00f6rlere ba\u011flan\u0131r ve onlardan ayr\u0131\u015f\u0131r.<\/p>\n
(K\u00f6\u015feli parantezler konsantrasyon anlam\u0131ndad\u0131r.) <\/p>\n
Bir molek\u00fcl\u00fcn bir resept\u00f6re ne derece iyi uydu\u011funun \u00f6l\u00e7\u00fcs\u00fc olan ba\u011flanma afinitesi (ba\u011flanma e\u011filimi) onun ayr\u0131\u015fma katsay\u0131s\u0131 (Kd) ile ters orant\u0131l\u0131d\u0131r. Kuvvetli bir ba\u011flanma y\u00fcksek afinite ve d\u00fc\u015f\u00fck Kd’ye kar\u015f\u0131l\u0131k gelir. Nihai biyolojik tepki (\u00f6rne\u011fin ikincil mesajc\u0131 kaskad\u0131 veya kas kas\u0131lmas\u0131) \u00f6nemli say\u0131da resept\u00f6r\u00fcn aktivasyonu ard\u0131ndan olur.
\n E\u011fer resept\u00f6r\u00fcn iki hali varsa ve onun ligand\u0131 her iki haldeki resept\u00f6re de ba\u011flanabiliyorsa ligand\u0131n mevcudiyetinde iki hal aras\u0131ndaki denge de\u011fi\u015febilir. Bir agonistin ba\u011flanmas\u0131 resept\u00f6r\u00fcn birbiriyle dengede olan iki halinden birini stabilize ederse bu durumda normal ligand\u0131n\u0131n resept\u00f6re ba\u011flanma dengesi etkilenebilir.
\nEndositik resept\u00f6rler farkl\u0131 ortamlarda ligandlar\u0131na ba\u011flanma afinitelerinin farkl\u0131 olmas\u0131 esas\u0131na g\u00f6re \u00e7al\u0131\u015f\u0131rlar. Genelde bu t\u00fcr resept\u00f6rlerin ligandlar\u0131na ba\u011flanma afinitesi asit ortamda \u00e7ok daha azd\u0131r bu y\u00fczden h\u00fccre y\u00fczeyinde olu\u015fan resept\u00f6r-ligand kompleksleri d\u00fc\u015f\u00fck pH’li endozomlara ta\u015f\u0131n\u0131nca orada ayr\u0131\u015f\u0131rlar. Resept\u00f6r h\u00fccre y\u00fczeyine geri gider ligand ise ilgili enzimler taraf\u0131ndan i\u015fleme tabi tutulur.<\/p>\n
Yap\u0131sal Etkinlik
\n Bir liganda ba\u011fl\u0131 olmadan biyolojik aktivitesini g\u00f6steren bir resept\u00f6r “yap\u0131sal etkinlik” g\u00f6sterir (constitutive activity). Resept\u00f6rlerin yap\u0131sal aktivitesi bir ters agonistin ba\u011flanmas\u0131 ile bloke olabilir. Yap\u0131sal etkinli\u011fin artmas\u0131na neden olan mutasyonlar baz\u0131 kal\u0131tsal hastal\u0131klar\u0131n nedenidirler \u00f6rne\u011fin erken p\u00fcberte (l\u00fcteinle\u015ftirici hormon resept\u00f6r\u00fcnde mutasyonlar nedeniyle) ve hipertiroidizm (tiroid uyar\u0131c\u0131 hormon resept\u00f6rlerinde mutasyonlar nedeniyle). Uyar\u0131c\u0131lar dopamin resept\u00f6rlerine ters agonist olarak etki eder.<\/p>\n
Agonist ve Antagonistler
\n Bir sinyal transd\u00fcksiyon resept\u00f6r\u00fcne ba\u011flanan her ligand onu aktive etmez. Bunlar genel olarak agonist ve antagonist olarak s\u0131n\u0131fland\u0131r\u0131l\u0131rlar. A\u015fa\u011f\u0131daki ligand s\u0131n\u0131flar\u0131 mevcuttur:
\nTam agonistler resept\u00f6r\u00fc aktive eder ve tam biyolojik tepki do\u011furur. \u00c7o\u011fu do\u011fal ligand tam agonisttir.
\nK\u0131smi agonistler resept\u00f6rleri tamamem aktive etmezler tam agonistlerin do\u011furdu\u011fu tepkiye k\u0131yasla k\u0131smi bir tepkiye neden olur.
\nAntagonistler resept\u00f6re ba\u011flan\u0131r ama onu aktive etmez. Bunun sonucunda resept\u00f6r bloke olur ba\u015fka agonistlerin ba\u011flanmas\u0131 engellenir.
\nTers agonistler resept\u00f6r\u00fcn yap\u0131sal aktivitesini inhibe ederek onun aktivitesini azalt\u0131rlar.
\nKal\u0131tsal Bozukluklarda Rol\u00fc
\n \u00c7o\u011fu genetik bozukluk resept\u00f6r genlerinde kal\u0131tsal bozukluklarla ili\u015fkilidir. Genelde hormon mu d\u00fc\u015f\u00fck d\u00fczeyde \u00fcretiliyor yoksa resept\u00f6r m\u00fc \u00e7al\u0131\u015fmad\u0131\u011f\u0131n\u0131 anlamak zordur; bunlar endokrin hastal\u0131klar\u0131n “ps\u00f6do-hipo” grubunu meydana getirir.<\/p>\n
Resept\u00f6r Reg\u00fclasyonu
\n Bir hormona veya n\u00f6rotransmitter’e duyarl\u0131 resept\u00f6rlerin say\u0131s\u0131n\u0131 art\u0131rarak veya azaltarak h\u00fccreler bu molek\u00fcle olan duyarl\u0131l\u0131klar\u0131n\u0131 ayarlayabilirler. Bu bir geri besleme mekanizmas\u0131d\u0131r.
\n Bir uyar\u0131ya uzun s\u00fcreli veya tekrarl\u0131 maruz kalmak \u00e7o\u011fu zaman bir resept\u00f6r\u00fcn o uyarana d\u00fc\u015f\u00fck tepki vermesine yol a\u00e7ar buna resept\u00f6r duyars\u0131zla\u015ft\u0131rmas\u0131 denir. Resept\u00f6r duyars\u0131zla\u015fmas\u0131 (desensitizasyonu) liganda olan afinitenin azalmas\u0131na yol a\u00e7ar. Ligand-ba\u011fl\u0131 resept\u00f6rlerin duyars\u0131zla\u015fmas\u0131 (desensitizasyonu) ilk kez nikotinik asetilkolin resept\u00f6rlerinde g\u00f6sterildi.
\nDuyars\u0131zla\u015fma a\u015fa\u011f\u0131daki \u015fekillerde olabilir:
\nResept\u00f6r fosforilasyon
\nResept\u00f6r effekt\u00f6r molek\u00fcllerinin ayr\u0131\u015fmas\u0131
\nReceptor tecrit edilmesi (i\u00e7selle\u015ftirme)
\nBa\u011f\u0131\u015f\u0131kl\u0131k Sisteminde
\n Ba\u011f\u0131\u015f\u0131kl\u0131k sistemindeki ana resept\u00f6rler \u00f6r\u00fcnt\u00fc tan\u0131ma resept\u00f6rleri (\u0130ng. pattern recognition receptors PRR) Toll-benzeri resept\u00f6rler (\u0130ng. Toll-like reseptors TLR) \u00d6ld\u00fcr\u00fcc\u00fc etkinle\u015ftirilmi\u015f resept\u00f6r\u00fc ve \u00f6ld\u00fcr\u00fcc\u00fc inhibit\u00f6r resept\u00f6rleri kompleman resept\u00f6rleri Fc receptorleri B h\u00fccresi resept\u00f6rleri ve T h\u00fccresi resept\u00f6rleridir.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Biyokimyada resept\u00f6r veya alma\u00e7 birbiriyle k\u0131smen \u00f6rt\u00fc\u015fen iki anlam\u0131 vard\u0131r: Birinci anlam\u0131yla resept\u00f6r sinyal transd\u00fcksiyonunda yer alan bir proteindir h\u00fccre d\u0131\u015f\u0131ndaki bir sinyali h\u00fccre i\u00e7ine ta\u015f\u0131r. Sinyalin bir bi\u00e7imden ba\u015fka bir bi\u00e7ime d\u00f6n\u00fc\u015fmesini sa\u011flayan protein h\u00fccre d\u0131\u015f\u0131nda olabilece\u011fi gibi h\u00fccre i\u00e7inde de olabilir. Resept\u00f6re ba\u011flanan molek\u00fcle ligand denir bu bir peptit (\u00f6rne\u011fin bir n\u00f6rotransmitter bir …<\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"open","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1407,1403],"tags":[4482,6110,6554,4486,6205,3449,2303,6553,6426,2343],"class_list":["post-2659","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-fen-ve-teknoloji-odevleri","category-odevler","tag-biyokimya","tag-endositoz","tag-kolera-toksini","tag-lipit","tag-peptit","tag-plazma-zari","tag-protein","tag-reseptor","tag-toksin","tag-virus"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.islamidavet.com\/kutuphane\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/2659","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.islamidavet.com\/kutuphane\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.islamidavet.com\/kutuphane\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.islamidavet.com\/kutuphane\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.islamidavet.com\/kutuphane\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=2659"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.islamidavet.com\/kutuphane\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/2659\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.islamidavet.com\/kutuphane\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=2659"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.islamidavet.com\/kutuphane\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=2659"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.islamidavet.com\/kutuphane\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=2659"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}